Твердые жировые основы Suppocire®, Gattefosse. Ректальная доставка лекарственных средств.
Для создания суппозиториев, кремов, мазей и пенок используются липидные вспомогательные вещества.
Suppocire® от Gattefosse - это хорошо зарекомендовавшая себя марка полусинтетических твердых жировых основ, содержащих сложные эфиры жирных кислот. Их физико-химические свойства оптимизированы для обеспечения превосходной доставки лекарственных средств как в твердых, так и в жидких активных фармацевтических ингредиентах (АФИ) в широком диапазоне растворимости в воде.
Для разработки и производства суппозиториев, производитель Gattefosse предлагает широкий ассортимент марок Suppocire®,.подходящих для различных АФИ и производственного оборудования.
Состав Suppocire® представляют собой полусинтетические твердые жировые основы, состоящие из сложных эфиров жирных кислот. Их физико-химические свойства оптимизированы для обеспечения превосходной доставки лекарственных средств как для твердых, так и для жидких АФИ в широком диапазоне растворимости в воде.
Номенклатура линейки Suppocire®.
Каждый продукт Suppocire® имеет специфический состав, определяющий основные физико-химические свойства основы:
- такие как диапазон плавления и гидроксильное число. Эти характеристики составляют часть номенклатуры.
Линейки Suppocire® наряду с другими особенностями, включая тип реакции синтеза и наличие добавок.
|
Cуппозитории. |
Химическая реакция. |
Диапазон плавления. |
Специфический состав. |
Гидроксильное значение. |
|
Торговая.марка Gattefosse оснований.для суппозиториев. |
Тип этерификации. |
Точка плавления. |
В состав входит добавка |
Уровень свободной гидроксильной группы. |
|
|
Префикс «N» прямая этерификация между жирными кислотами и глицеролом. |
От 35,5 С◦ до 40 С◦ |
GP: содержит моностеарат глицерина и PEG стеарат.
P: содержит сложные PEG эфиры. |
M-низкое значение гидроксильных групп (<15). |
|
|
«-» без префикса: Переэтерификация гидрогенизированного пальмового масла и гидрогенизированного пальмоядрового масла. |
Al < A < B < C < D |
S/S2 модифицированное содержание моноглицеридов.
L: содержит лецитин.
X: содержит эмульгатор. |
(-) отсутствие указывает.на стандартное значение. (>15) |
|
Suppocire® |
N |
AL |
S |
10 |
Пример номенклатуры:
Suppocire® NAI 25- производится методом прямой этерификации, имеет низкую температуру плавления и среднее гидроксильное число 20-30, не содержит никаких добавок.
Suppocire® AML -производится методом переэтерификации, имеет низкую температуру плавления и низкое гидроксильное число ≤ 10, содержит лецитин в качестве добавки.
Преимущества Suppocire®:
-
Доказанная безопасность и переносимость слизистыми оболочками;
-
Отличная дисперсия лекарственного средства и физико-химическая стабильность;
-
Узкий диапазон плавления для высокой эффективности в естественных условиях;
-
Поведение при затвердевании, адаптированное для широкого спектра производственного оборудования;
-
Соответствие международно признанным фармакопеям (EP, USP-NF, JP/JPE, ChP.).
|
Название продуктов: |
Температура плавления. Капиллярная трубка (°C). |
Точка падения Mettler (°C) |
Гидроксильное значение (mg KOH/g) |
|
SUPPOCIRE® AIML |
32.5-36.5 |
33.0-35.0 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® AML |
34.0-38.0 |
35.0-36.5 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® BM |
35.0-39.0 |
36.0-37.5 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® BML |
35.0-39.0 |
36.0-37.5 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® CM |
35.6-39.6 |
37.8-39.8 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® AM |
34.0-36.0 |
35.0-36.5 |
≤10 |
|
SUPPOCIRE® AS2 |
34.0-38.0 |
35.0-36.5 |
15-25 |
|
SUPPOCIRE® AS2X |
34.0-38.0 |
35.0-36.5 |
15-25 |
|
SUPPOCIRE® BS2X |
35.0-39.0 |
36.0-37.5 |
15-25 |
|
SUPPOCIRE® A |
34.0-38.0 |
35.0-36.5 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® BP |
- |
35.0-37.0 |
30-50 |
|
SUPPOCIRE® AP |
- |
33.0-35.0 |
30-50 |
|
SUPPOCIRE® AGP |
34.5-36.5 |
34.5-37.5 |
40-50 |
|
SUPPOCIRE® NA |
33.0-36.5 |
34.5-36.5 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NA 15 |
33.5-35.5 |
- |
5-15 |
|
SUPPOCIRE® NAIS 10 |
37.0-39.0 |
- |
5-15 |
|
SUPPOCIRE® NAI 25 |
33.5-35.5 |
34.5-36.5 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NAI 25 A |
33.0-35.0 |
33.2-35.2 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NAL |
33.5-37.5 |
34.5-36.5 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NB |
35.0-39.0 |
36.5-38.5 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NBL |
35.0-39.0 |
36.0-38.0 |
20-30 |
|
SUPPOCIRE® NAS 50 |
33.5-35.5 |
- |
40-50 |
Альтернативные лекарственные формы для ректального введения лекарственных средств.
В дополнение к основам Suppocire®, Gattefossé предлагает ряд вспомогательных веществ для создания ректальных кремов, мазей и пенок.
Эмульгаторы высокоэффективны с терапевтическими соединениями, обычно используемыми в ректальной терапии, включая сложные комбинированные препараты на основе активных фармацевтических ингредиентов.
Они обеспечивают превосходную стабильность, переносимость и оптимизированные свойства применения.
|
|
|
|
|
Кремы. |
Мази. |
Пены. |
|
Tefose® 63 Tefose® 1500 Превосходная мягкая текстура, обладает свойствами, которые не вызывают раздражение. |
Labrafac™ Lipophile WL 1349, Compritol® 888 Pellets Смягчающие и не раздражающие свойства. |
Tefose® 63 Gelot™ 64 Легкая текстура с хорошей растекаемостью. |
|
Широко используется для лечения геморроя и снятия боли на слизистых оболочках. |
Используется для противовоспалительного лечения. |
|
Ректальная формулировка и характеристики.
|
Улучшенное высвобождение лекарств. |
|
Улучшение переносимости пациентами. |
|
Улучшенное всасывание лекарств. |
Улучшенное качество готовой лекарственной формы. |
|
|
Улучшенная физико- химическая активность. |
Содержит множество активных ингредиентов. |
|
|
Улучшенный размер единичной дозы. |
Соответствует эталонным формам. |
Тщательный выбор правильной основы Suppocire® обеспечивает оптимальную физико-химическую стабильность и свойства доставки лекарственного средства. Выбор основ осуществляется с учетом физико-химических свойств АФИ, производственного оборудования и условий окружающей среды (например, температуры и влажности).
Статья подготовлена на основе материалов сайта https://www.gattefosse.com/