Полоксамер как солюбилизатор в фармацевтических препаратах

Полоксамер представляет собой неионогенное поверхностно-активное вещество из семейства блок-сополимеров оксида этилена и оксида пропилена. В фармацевтических рецептурах они используются как солюбилизаторы, эмульгаторы и стабилизаторы лекарственных систем.

Уникальная амфифильная структура, где гидрофильные цепи оксида этилена фланкируют гидрофобный блок оксида пропилена, позволяет компоненту формировать мицеллы в водных растворах при достижении критической концентрации мицеллообразования (CMC). Именно эта способность лежит в основе его солюбилизирующего действия — увеличения растворимости плохо растворимых в воде лекарственных веществ.

Применение в фармацевтике и медицине

Механизм солюбилизации полоксамером — это физико-химический процесс повышения биодоступности многих активных фармацевтических ингредиентов.

Для липофильных соединений, низкая растворимость которых часто становится лимитирующим фактором абсорбции in vivo, включение в состав мицелл полоксамера позволяет создавать стабильные и прозрачные растворы. Это особенно важно для парентеральных лекарственных форм, где необходимо обеспечить полную растворимость активного вещества и отсутствие осадка.

Помимо прямой солюбилизации, полоксамеры способны стабилизировать системы, повышая их термодинамическую и кинетическую стабильность. Они препятствуют агрегации частиц, адсорбируясь на межфазных границах. Это свойство активно используют не только в растворах, но и в дисперсных системах, например, для стабилизации суспензий или в составах для контролируемой доставки медикаментов.

Одним из перспективных направлений является использование полоксамеров в системах контролируемого высвобождения лекарственных веществ.

Некоторые полоксамеры (например, полоксамер 407) обладают термореверсивными свойствами — оставаясь жидкими при комнатной температуре, они образуют гель при температуре тела. Это позволяет создавать инъекционные депо-формы, которые после введения формируют локальное депо, обеспечивающее пролонгированное высвобождение активного компонента. Таким образом, функциональность полоксамеров выходит за рамки простой солюбилизации, охватывая контроль над высвобождением.

Полоксамеры разрешены для использования в фармацевтике и пищевой промышленности во всем мире, включены в фармакопеи США, Европы и России. Эти вещества не вызывают раздражения в допустимых концентрациях.

Самые распространенные виды полоксамеров

Числа после названия указывают на размер блоков и соотношение гидрофильных и гидрофобных блоков молекулы конкретного вещества:

• полоксамер 188 — используется как солюбилизатор и стабилизатор в растворах и эмульсиях, включая некоторые парентеральные препараты;;
• полоксамер 407 — характеризуется термообратимостью и применяется в пролонгированных лекарственных формах — в глазных каплях, гелях для ран.

Если вы видите в составе капель полоксамер 407, это значит, что производитель задействовал его уникальную способность образовывать гель прямо на коже или слизистой. А наличие полоксамера 188 говорит о том, что в составе есть сложная эмульсия или требуется защита активных ингредиентов.

Выбор конкретного типа вещества, например, полоксамера 188 или 407, определяется его:

• гидрофильно-липофильным балансом;
• молекулярной массой;
• температурой помутнения.

Все эти параметры должны быть строго соотнесены с физико-химическими свойствами целевого лекарственного вещества.

Реализация полоксамера оптом

Купить полоксамер предлагает компания «Проспектор». Мы реализуем компоненты для фармацевтической промышленности оптом. Все наше сырье сертифицировано. Мы можем найти любой ингредиент для решения конкретных задач. Наши сотрудники имеют профильное химическое образование. Менеджеры быстро отвечают на запросы и регулярно информируют о наличии товаров и движении грузов.

Чтобы заказать полоксамер оптом, обратитесь к нашим консультантам — они расскажут об условиях сотрудничества.