Повидон как связующее и солюбилизатор в лекарственных формах
Повидон (поливинилпирролидон, PVP) — синтетический водорастворимый полимер, широко применяемый как вспомогательное вещество в фармацевтической технологии и представленный на рынке как под международным названием, так и под торговыми марками отдельных производителей (например, линейка Kollidon® компании BASF). Он находит широкое применение в фармацевтической технологии. Его ключевые роли — связывание и солюбилизация — делают его широко используемым компонентом при создании стабильных лекарственных форм.
Примеры применения повидона в лекарственных формах
Повидон (ПВП / PVP) может выполнять разнообразные функции. В зависимости от этого решаются конкретные задачи.
- Связующее в таблетках. При производстве твердых лекарственных форм поливинилпирролидон добавляют в порошковую смесь для придания ей пластичности и прочности. Например, при изготовлении таблеток методом влажной грануляции раствор повидона равномерно распределяется между частицами действующего вещества и наполнителей. После высушивания полимер формирует межчастичные связывающие мостики, обеспечивающие механическую прочность таблетки.
- Солюбилизатор в твердых дисперсиях. Для повышения биодоступности плохо растворимых препаратов фармацевты создают твердые дисперсии с повидоном (ПВП). В зависимости от выбранной технологии (растворное осаждение, расплавная экструзия и др.) действующее вещество и полимер совместно растворяют или перерабатывают в расплаве, а затем удаляют растворитель. В результате активный компонент фиксируется в полимерной матрице в аморфном, высокоэнергетическом состоянии. При попадании в ЖКТ повидон растворяется, высвобождая микроскопические частицы препарата, которые легко всасываются, что затруднено при применении кристаллической формы вещества без использования солюбилизирующих технологий.
- Комплексообразование (на примере повидон-йода). Поливинилпирролидон химически стабилен и физиологически инертен, он способен образовывать стабильные комплексы с другими веществами, что также можно рассматривать как форму солюбилизации. Классический пример комплексообразования — повидон-йод. В этом комплексе повидон выступает в роли носителя и стабилизатора для активного йода. Полимер связывает молекулы йода, что позволяет снизить его местное раздражающее воздействие на кожу и слизистые, а также обеспечить пролонгированное высвобождение активного вещества.
Ключевое значение молекулярной массы
Функциональность вещества напрямую зависит от его молекулярной массы, которая выражается через K-значение (константу Фикентчера). Чем меньше число — тем ниже молекулярная масса и вязкость растворов повидона.
- Низкомолекулярные повидоны (K 12–21), включая фармацевтические марки типа Kollidon® 17 PF, чаще используются как солюбилизаторы и в технологиях твердых дисперсий.
- Среднемолекулярные повидоны с K-значением 29–32 чаще всего применяются в качестве связующих при таблетировании; к этому диапазону относится, например, Kollidon® 30, широко используемый в технологии влажной грануляции.
- Высокомолекулярные повидоны (K 90), например Kollidon® 90 F, применяют для повышения вязкости растворов и формирования пленок.
Низкомолекулярные повидоны имеют небольшие различия в вязкости и областях применения:
- повидон К 18 — применяется в технологиях повышения растворимости действующих веществ с низкой водной растворимостью;
- повидон K 19 / повидон K 20 — универсальный вариант, работающий как солюбилизатор и связующее, но чаще используется там, где нужна немного большая вязкость, чем у K 18;
- повидон К 21 — ближе к средним значениям, применяется как связующее вещество в производстве таблеток методом влажной грануляции.
Реализация поливинилпирролидона оптом
Компания «Проспектор» занимается поставками фармацевтических компонентов для производства лекарственных форм. У нас купить поливинилпирролидон можно оптом. Все предлагаемые нами ингредиенты отвечают отраслевым стандартам качества и требованиям нормативных документов.
Для оформления заказа по выгодной цене свяжитесь с нами удобным способом из раздела «Контакты». Менеджеры компании «Проспектор» проконсультируют по характеристикам ингредиента.
Вопрос-ответ