Стабильность фармацевтической эмульсии — это результат органичного взаимодействия межфазного натяжения и кристаллической структуры. Достичь такого баланса с использованием только одного компонента крайне сложно. Поэтому в современных фармацевтических разработках все чаще применяют смеси моноглицеридов.
Строение и свойства частичных глицеридов
Моноглицериды — это сложные эфиры глицерина и жирных кислот. В молекуле таких соединений:
- только одна гидроксильная группа глицерина этерифицирована жирной кислотой;
- две другие остаются свободными.
За счет этого молекула содержит одновременно липофильную и гидрофильную части. Такие вещества могут располагаться на границе между водной и масляной фазами и участвовать в формировании межфазного слоя.
В англоязычной технической документации для обозначения отдельного соединения используется термин monoglyceride. На практике фармацевтическое сырье может содержать не только моноглицериды, но и определенную долю диглицеридов и других липидных компонентов. Поэтому технологические свойства конкретного продукта зависят от его состава, типа жирных кислот, степени чистоты и спецификации производителя.
Амфифильное строение позволяет частичным глицеридам взаимодействовать с компонентами обеих фаз эмульсии. Именно это свойство определяет их востребованность при разработке фармацевтических дисперсных систем. В зависимости от состава продукта они могут выполнять функции эмульгаторов или коэмульгаторов, а также влиять на консистенцию и структурные характеристики готовой системы.
Смесь моноглицеридов как компонент системы стабилизации
При создании эмульсии важно снизить межфазное натяжение и сформировать устойчивый слой вокруг капель дисперсной фазы. Смесь моноглицеридов может участвовать в этих процессах самостоятельно либо совместно с другими поверхностно-активными веществами.
В многокомпонентных эмульгирующих системах частичные глицериды способны дополнять действие основного эмульгатора. В результате получается требуемое распределение фаз и снижается вероятность таких нежелательных процессов, как коалесценция капель и последующее разделение эмульсии.
При этом стабильность готового препарата нельзя связывать только с присутствием одного вспомогательного вещества. Она зависит от концентрации эмульгаторов, состава липидной фазы, соотношения воды и масла, размеров капель, вязкости непрерывной фазы, температуры производства и последовательности введения компонентов.
Влияние на структуру мягких лекарственных форм
В кремах и мазях важна не только физическая стабильность, но и консистенция. Препарат должен сохранять однородность, извлекаться из упаковки и равномерно распределяться по поверхности кожи.
Смесь моноглицеридов может участвовать в структурировании липидной фазы и влиять на реологические свойства мягкой лекарственной формы. В сочетании с жирными спиртами, восками и другими структурообразователями частичные глицериды помогают формировать необходимую консистенцию.
Изменяя содержание функционального липида и состав эмульгирующей системы, разработчик может корректировать вязкость, пластичность и другие технологически значимые свойства препарата.
Взаимодействие с активными и вспомогательными компонентами
При разработке лекарственной формы необходимо учитывать влияние липидной основы на действующую субстанцию. Частичные глицериды могут взаимодействовать с липофильными ингредиентами и участвовать в их распределении внутри композиции.
Monoglyceride в составе функционального липидного сырья также способен влиять на организацию межфазного слоя. Результат зависит от длины и степени насыщенности жирнокислотных цепей, температуры, присутствия других ПАВ и физико-химических характеристик активного вещества.
Поэтому на этапе разработки исследуют совместимость ингредиентов, физическую и химическую стабильность, реологические показатели и сохранение однородности препарата. Для конкретной лекарственной формы дополнительно оценивают параметры, связанные с высвобождением действующего вещества.
Geleol™ Mono and Diglycerides NF от Gattefossé
Пример специализированного фармацевтического липидного вспомогательного вещества — Geleol™ Mono and Diglycerides NF производства компании Gattefossé (Франция). Это смесь моно- и диглицеридов жирных кислот, предназначенная для применения в фармацевтических рецептурах.
Благодаря сочетанию частичных глицеридов Geleol™ может использоваться как липофильный эмульгатор и функциональный компонент различных лекарственных форм. В мягких препаратах такие свойства позволяют включать его в системы, где требуется одновременно управлять структурой липидной фазы и процессами эмульгирования.
При выборе Geleol™ Mono and Diglycerides NF для конкретного препарата технолог учитывает характеристики активной субстанции, состав остальных вспомогательных веществ и необходимый профиль готовой лекарственной формы.
Реализация моноглицеридов оптом
В компании «Проспектор» можно приобрести смеси моноглицеридов оптом. У нас также есть другие компоненты для повышения надежности лекарственных форм. Все они сертифицированы. Мы поставляем ингредиенты для производства медикаментов и организуем доставку любых фармацевтических продуктов. Если вам нужен специализированный или редкий компонент, свяжитесь с нашими менеджерами.
Для заказа наберите наш номер или оставьте заявку на сайте.
Вопрос-ответ