MEGGLE MicroceLac® 100: совместно обработанный экскипиент для прямого прессования
Лактоза и микрокристаллическая целлюлоза — два наиболее распространённых наполнителя в производстве твёрдых лекарственных форм. Оба фармакопейные, хорошо изученные, с предсказуемым поведением в рецептуре. Но у каждого есть ограничения: моногидрат альфа-лактозы обеспечивает хорошую текучесть, однако уступает по прессуемости; МКЦ, напротив, даёт высокую компактируемость, но её сыпучесть зависит от марки и может создавать трудности на высокоскоростных прессах. Использовать оба компонента в одной рецептуре — стандартная практика, но физическая смесь не всегда даёт ожидаемый синергизм: компоненты могут расслаиваться при транспортировке и загрузке.
Немецкая компания MEGGLE решила эту задачу на уровне самого материала, выпустив MicroceLac® 100 — совместно обработанный экскипиент, в котором лактоза и МКЦ объединены в единую частицу.
Состав и технология получения
MicroceLac® 100 содержит 75% моногидрата альфа-лактозы и 25% МКЦ. Химического взаимодействия между компонентами не происходит — каждый сохраняет свою фармакопейную идентичность.
Гранулометрический состав стабилен от партии к партии: MEGGLE ведёт постоянный внутрипроцессный контроль и публикует данные за 12 месяцев производства. Это важно при масштабировании — рецептура, отработанная на пилотной серии, воспроизводится в промышленном масштабе без пересмотра параметров прессования.
Технологические преимущества
Основной эффект от применения MicroceLac® 100 — возможность перейти на прямое прессование или сделать его более надёжным там, где раньше приходилось прибегать к гранулированию. Прямое прессование — наименее затратный и технологически сложный метод: нет стадии увлажнения или нагрева, меньше оборудования, меньше потерь. Для термолабильных и влагочувствительных API это нередко единственно приемлемый вариант.
За счёт высокой прессуемости MicroceLac® 100 формирует таблетки с хорошей твёрдостью при относительно низком давлении прессования, что снижает износ пресс-инструмента и позволяет работать на более широком диапазоне скоростей. Кроме того, продукт применяется в рецептурах с высокой концентрацией API: там, где доля наполнителя невелика и от него требуется максимальная связующая эффективность при минимальном количестве.
Области применения
MicroceLac® 100 используется при производстве:
- таблеток с немедленным высвобождением методом прямого прессования;
- быстрорастворимых и орально диспергируемых таблеток (ODT);
- капсул — как наполнитель с хорошей сыпучестью для дозирования на капсульных машинах;
- рецептур с высоким содержанием API, требующих минимального объёма вспомогательных веществ.
Продукт соответствует требованиям Ph. Eur. и USP/NF. MEGGLE сертифицирован по стандарту EXCiPACT™ — GMP-стандарту для производителей фармацевтических экскипиентов, признанному регуляторами в Европе и США.
Статья подготовлена на основе материалов: