Как современные вспомогательные вещества способствуют созданию более качественных фармацевтических препаратов
Достижения в науке о рецептурах выводят инновации в области вспомогательных веществ на передний план - особенно когда речь идет об улучшении растворимости, повышении стабильности и поддержке более персонализированных подходов к доставке лекарств.
Баланс между функциональностью и экологичностью
За последние пять – десять лет вспомогательные вещества стали играть все более важную роль в удовлетворении фармацевтических требований к эффективности и доставке лекарственных средств. Одним из главных факторов инноваций в области вспомогательных веществ стала необходимость эффективной пероральной доставки крупномолекулярных лекарственных препаратов. Доставка макромолекулярных лекарственных средств, включая белки и пептиды, пероральным путем представляет собой сложную задачу для отрасли с момента первых попыток перорального введения инсулина почти 100 лет назад. Достижение доставки крупных молекул лекарственных препаратов пероральным путем считается «святым Граалем» в области доставки лекарств, поскольку многие препараты, которые в настоящее время доступны только в виде инъекций, могут быть выпущены в форме таблеток и капсул, которые являются предпочтительными лекарственными формами для пациентов.
Проведение этих препаратов через желудочно - кишечный тракт оказалось особенно сложной задачей, что приводит к плохому всасыванию. Именно здесь на помощь приходят вспомогательные вещества и покрытия нового поколения. Ключевым направлением является поиск полимеров и других ингредиентов, которые могут преобразовать кристаллические лекарственные препараты в аморфные формы, чтобы повысить их растворимость и, следовательно, биодоступность. Кроме того, крайне важно добавить стабилизирующие ингредиенты, чтобы обеспечить стабильность препарата в желудочно - кишечном тракте в течение длительного времени. Устойчивое развитие также стало важным фактором инноваций на рынке вспомогательных веществ, поскольку фармацевтическая промышленность испытывает растущее давление со стороны регулирующих органов и пациентов с целью разработки высококачественных биоразлагаемых ингредиентов, которые повышают производительность и оптимизируют производственные процессы. Переход фармацевтической промышленности и более устойчивым и экологически чистым методам работы сделал использование растительных вспомогательных веществ ключевой стратегией в разработке новых систем доставки лекарственных средств.
Производители лекарств и пациенты также ищут ингредиенты с «чистой этикеткой» и сосредотачиваются на использовании натуральных, возобновляемых источников, которые соответствуют более широким экологическим целям. Производители вспомогательных веществ активизировались, обращаясь к более натуральным и биоразлагаемым вспомогательным веществам, таким как природные полимеры. Передовые инженерные процессы революционизируют возможности вспомогательных веществ, улучшая доставку лекарственных средств, стабильность и растворимость, что в конечном итоге приводит к созданию превосходных и более чистых фармацевтических продуктов.
Помимо улучшения качества продукции, эти достижения трансформируют производственные процессы, делая их более экологичными, экономически эффективными и действенными. Некоторые производители, стремясь удовлетворить растущий спрос на более чистые и простые рецептуры, обратились к многофункциональным и совместно перерабатываемым вспомогательным веществам — материалам, которые могут выполнять несколько функций в рецептуре, уменьшая потребность в дополнительных ингредиентах. Эти вспомогательные вещества могут повысить эффективность обработки и сократить сроки разработки, поскольку требуют меньшего количества ингредиентов и меньшего числа этапов, предлагая больше функциональности в одном компоненте.
Ускорение благодаря технологиям
Несколько новых технологий придают вспомогательным веществам большую функциональность. Поскольку существует множество новых лекарственных препаратов, обладающих лекарственной активностью, которые плохо растворимы, были предприняты значительные усилия по поиску вспомогательных веществ, которые могут улучшить их растворимость и повысить их биоактивность. Нанотехнологии, манипулирование материалами на молекулярном или нано масштабном уровне, помогают улучшить растворимость и абсорбцию вспомогательных веществ. Методы микрокапсулирования, такие как покрытие активных ингредиентов защитными полимерными оболочками, позволяют защищать чувствительные активные вещества во время обработки и более эффективно высвобождать их там и тогда, где и когда они необходимы.
Формирование лекарственных препаратов в виде аморфных твердых дисперсий (АТД) является распространенной практикой, используемой для повышения растворимости и биодоступности лекарственных препаратов класса 2 по классификации BCS, которые характеризуются высокой проницаемостью, но низкой растворимостью. В твердых дисперсиях (ТД) активный ингредиент распределен в матрице вспомогательного вещества в некристаллической форме.
Двумя наиболее распространенными методами производства ТД являются распылительная сушка или экструзия расплава. Хотя экструзия расплава, как правило, менее затратна, она также не подходит для термочувствительных АФИ. В процессах распылительной сушки, которые помогают контролировать размер частиц и повышают скорость растворения, вспомогательные вещества также могут способствовать связыванию и компактизации.
Один из альтернативных подходов к созданию ТД, набирающих популярность, — это использование мезопористого диоксида кремния в качестве вспомогательного вещества, которое стабилизирует АФИ в некристаллической форме. Другая потенциальная альтернатива технологиям ТД включает в себя процесс плавления без использования растворителей, который сочетает в себе энергию трения и сдвига с высокоинтенсивным перемешиванием.
Хотя 3D-печать все еще находится на периферии фармацевтического производства, она обладает потенциалом для весьма специфических применений. Возможность производить индивидуальные таблетки по запросу делает 3D-печать перспективной для групп пациентов, принимающих орфанные препараты, где группы пациентов невелики, а традиционное производство не всегда экономически выгодно. Однако пока ее роль ограничена специализированными приложениями, а не массовым производством.
По мере того, как фармацевтическая промышленность расширяет границы возможного, вспомогательные вещества будут продолжать играть центральную роль в формировании будущего медицины. Эволюция вспомогательных веществ параллельно с фармацевтической промышленностью отражает более значительную тенденцию: вспомогательные вещества перестали быть просто вспомогательными элементами. Они становятся стратегическими инструментами в современной разработке лекарств, помогая разработчикам рецептур решать проблемы, оптимизировать производство, и быстрее выводить на рынок более эффективные методы лечения.
По материалам зарубежных источников.