Как полимерные системы BASF формируют поведение лекарственной формы
Современные пролонгированные лекарственные формы проектируются не вокруг идеи “замедлить растворение”, а вокруг идеи управляемой кинетики. Профиль высвобождения становится частью конструкции препарата — параметром, который должен быть воспроизводимым и регуляторно устойчивым.
В этой логике полимерная система работает как механизм. Именно через неё задаётся взаимодействие формы со средой и поведение API во времени. В портфеле BASF ключевую роль в таких системах играют три решения: Kollidon SR, Kollidon VA 64 и Kollicoat SR 30 D.
Kollidon® SR: матричная конструкция пролонгации
Kollidon SR — сополимер поливинилацетата и повидона, предназначенный для создания пролонгированных матричных таблеток.
Комбинация гидрофобной фазы (PVAc) и гидрофильного компонента (PVP) позволяет формировать матрицу, которая:
- регулирует проникновение жидкости, ограничивает скорость диффузии API,
- сохраняет целостность структуры в процессе высвобождения.
В такой системе высвобождение определяется не только растворимостью действующего вещества, но и характеристиками самой полимерной сети. Это особенно важно для препаратов, где критично поддержание стабильной концентрации действующего вещества в течение длительного времени.
Kollidon® VA 64: стабилизация и контроль растворимости
Kollidon VA 64 (copovidone) используется в твердых дисперсиях и системах, где необходимо сочетать повышение растворимости и структурную стабильность.
Полимер формирует среду, в которой актив может находиться в аморфном состоянии, сохраняя биодоступность при контролируемом растворении. Для труднорастворимых действующих веществ это становится важным элементом формуляции.
Kollicoat® SR 30 D: функциональное покрытие
Если матрица задает внутреннюю структуру таблетки, то покрытие определяет ее взаимодействие со средой.
Kollicoat SR 30 D — водная дисперсия поливинилацетата для создания пленок с контролируемой проницаемостью.
В отличие от декоративных покрытий, такие системы используются для:
- замедления проникновения среды к ядру,
- регулирования скорости высвобождения,
- формирования комбинированных профилей растворения.
Готовая дисперсионная форма снижает технологическую вариабельность и упрощает масштабирование процесса.
Для систем модифицированного высвобождения вариабельность недопустима. Даже незначительные изменения молекулярной массы или распределения фракций могут повлиять на профиль растворения.
Полимерные материалы BASF выпускаются в фармацевтическом качестве с контролем параметров, значимых для формуляции и соответствующих требованиям EP и USP.
В условиях промышленного производства это становится не формальностью, а основой стабильности профиля высвобождения от партии к партии.
Статья написана с использованием материалов:
- https://pharmaceutical.basf.com/global/en/pharma-solutions/products/kollidon
- https://virtualpharmaassistants.basf.com/s/product?recordId=01t2p000007uvOOAAY
- https://virtualpharmaassistants.basf.com/s/product?recordId=01t2p00000AjDjzAAF
- https://virtualpharmaassistants.basf.com/s/product?recordId=01t2p000007uu0ZAAQ